Описание
Фармакотерапевтическая группа: Витамины.
Код ATX: A11GA01 Аскорбиновая кислота (витамин с)
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота(витамин с) оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. При несбалансированном и неполноценном питании человек испытывает дефицит в витамине.
Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа.
Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации железом, что ведет к усилению экскреции последнего.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно из тощей кишки). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата из кишечника.
Концентрация Витамина С в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме — около 1.5 г при приеме в ежедневных рекомендуемых дозах и 2.5 г при применение 200 мг/сут, время достижения Cmax после применения внутрь — 4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты(витамин с) в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выведение
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При приеме в высоких дозах скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Лечение гипо‑ и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно‑кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51Cr]).
Противопоказания
Противопоказания:
- Аллергия на аскорбиновую кислоту или компоненты.
- Гемокроматоз (избыточное накопление железа).
- Образование камней в почках.
- Тромбофилия (склонность к образованию тромбов).
- Применение антикоагулянтов.
С осторожностью:
- Сахарный диабет.
- Язвенная болезнь желудка или кишечника.
- Рефлюкс кислоты.
- Повышенная кислотность мочи.
- Беременность.
- Кормление грудью.
Применение и дозировка
Взрослые и дети старше 12 лет:
- Рекомендуемая суточная доза витамина С составляет 65-90 мг.
- Принимать перорально в разделенных дозах по 25-30 мг, 2-3 раза в день после еды.
- Максимальная допустимая суточная доза — 2000 мг.
Дети от 6 до 12 лет:
- Рекомендуемая суточная доза составляет 45-65 мг.
- Принимать перорально в разделенных дозах по 15-20 мг, 2-3 раза в день после еды.
- Максимальная допустимая суточная доза — 1000 мг.
Особые группы пациентов:
Пациенты с нарушением функции почек:
- Необходимо проконсультироваться с врачом для определения безопасной дозировки.
- Могут потребоваться коррекции доз в зависимости от степени нарушения функции почек.
Пациенты с аллергическими реакциями:
- Следует проявлять особую осторожность, так как высокие дозы могут способствовать аллергическим реакциям.
- Рекомендуется начинать с минимальных доз и постепенно увеличивать, следя за реакцией организма.
Пожилые пациенты:
- Возрастные изменения могут повлиять на метаболизм витамина C.
- Может потребоваться коррекция дозировки в соответствии с инструкциями врача.
При беременности и кормлении грудью
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте(витамин с) во II-III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в Витамине С).
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при длительном применении больших доз (более 1000 мг) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при длительном применение больших доз — тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, гликозурия).
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600мг/сут), при длительном применение больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применение больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия (Na+) и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Передозировка
Симптомы: при длительном применение в высоких дозах (более 1000 мг/сут) возможны тошнота, изжога, диарея, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, форсированный диурез.
Совместимость
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение Витамина С.
При одновременном применение с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию витамина примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию Витамина С в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применение истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном использовании или применение в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение Витамина С с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые инструкции
Продукты, богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование), приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение Витамина С (при температурной обработке — до 30-50%).
В связи со стимулирующим действием на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует использовать в минимальных дозах.
В настоящее время считают недоказанной эффективность применения для профилактики заболеваний сердечно сосудистой системы (ССС) и некоторых видов злокачественных опухолей.
Не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях десен, геморрагических явлениях, гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина С(Аскорбиновая кислота).
Назначение пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота(витамин с) как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и ЛДГ).
Форма выпуска
Таблетки:
- Дозировка: 500 мг.
- Форма: Круглые плоские таблетки с фаской.
- Цвет: Белый.
- Упаковка: Блистеры по 10 таблеток.
Жидкий Витамин С (оральный раствор):
- Дозировка: 100 мг/мл.
- Форма: Прозрачная жидкость.
- Упаковка: Флаконы объемом 100 мл.
Жевательные конфеты:
- Дозировка: 250 мг.
- Форма: Конфеты в виде маленьких дисков.
- Упаковка: Пакеты по 20 конфет.
Порошок:
- Дозировка: 1000 мг.
- Форма: Мелкий порошок белого цвета.
- Упаковка: Пакеты по 50 г.
Капсулы:
- Дозировка: 750 мг.
- Форма: Овальные желатиновые капсулы двухцветные (бело-зеленые).
- Упаковка: Банки по 60 капсул.
Раствор для инъекций:
- Дозировка: 250 мг/мл.
- Форма: Прозрачный раствор.
- Упаковка: Ампулы по 5 мл.
Крем:
- Дозировка: 5% Витамина С.
- Форма: Белый крем.
- Упаковка: Тубы по 30 г.
Срок годности
2-4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Храните Витамин С (Аскорбиновую кислоту) при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного в инструкции.
Условия отпуска
Витамин С (Аскорбиновая кислота) отпускается без рецепта.
Производители Витамина С
- ООО «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
- ОАО «Московский витаминный завод»
- ОАО «Иркутский химфармзавод»
- ОАО «Алтайвитамин»
- ООО «Биовита»
- Bayer AG (Германия)
- Pfizer Inc. (США)
- Novartis AG (Швейцария)
- Sanofi S.A. (Франция)
- GSK (Великобритания)
- Jamieson Laboratories (Канада)
- Nature’s Bounty (США)
- Solgar, Inc. (США)
- Now Foods (США)
- Nutrilite (Амвэй, США)